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蟾酥和蟾蜍毒素類化合物均有強心作用

发布时间:2019-06-23 22:23 作者:蟾蜍毒效果 來源:蟾酥作用 點擊: 字號:

        蟾酥毒有洋地黄样效用,小剂量能增強離體疥蛤蟆心髒收縮,大劑量則使心停于收縮期。從國內外10種疥蛤蟆曾離合出有強心效用的化合物約20種,並系統研討了它們的化學結構與效用的關系。衆多疥蛤蟆甙元都有典型的強心甙樣效用,如注射于蛙淋巴囊內,均可使蛙心在1鍾頭內休止于收縮期;對麻醉犬靜脈灌注,心電圖預示心率減慢、P-R間期延長、T波倒置、異位節律、束支傳導阻滯以及心室顫動等。它們的效用強度爲(麻醉貓均等致死量法):遠華疥蛤蟆精)疥蛤蟆靈)華疥蛤蟆它靈)華疥蛤蟆精。用麻醉貓、離體蛙心及貓乳頭肌嘗試證實,疥蛤蟆靈之效用效價與洋地黃毒甙相近,惹斯疥蛤蟆甙元也與此靠近而稍弱,東洋疥蛤蟆它靈則稍低。疥蛤蟆它靈低于哇巴因(61%),而去乙酰疥蛤蟆它靈效價比哇巴因還高。
蟾酥的作用与效果
        蟾毒配基类和疥蛤蟆毒素类化合物均有强心效用,但蟾毒配基类化合物效用更为表面化,其化学结构与强心效用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心效用的最低管用浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心效用的最低管用浓度为10(-7)g/ml。华蟾毒与化蟾毒精的效用相仿,以相宜浓度灌注蛙心,可使其休止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引动心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而长逝;在麻醉狗所得的心电图闪现P-R间期延长、心室率减慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而长逝;认为蟾毒配基对心脏的效用系经过迷走神经中枢或末梢,并可直接效用于心肌,与洋地黄相形,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心效用较弱并匮缺持久性,故此无存款效用,亦有报告精氨酸能延长其强心效用。六神丸的强心效用提醒,它能增强心肌功能,随着剂量的变动而闪现反向转向的调节效应,对改善部分帮会和修复是有益的。实验证实,蟾毒配基及蟾毒的强心效用主要表如今增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消弭浮肿与呼吸道艰难。
       在东洋它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的效用不是反射性的,而是直接效用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能增强心肌收缩力是因为蟾毒配基制约心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则经过 Na+-Ca2+交换而步入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证实,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水准,而因为环磷腺甙的增加,增长心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的效用下,使无活性的磷酸化酶b转成为有活性的磷酸化酶a,故此增进糖元分解,促使萌生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分施展效用。
       疥蛤蟆灵、华疥蛤蟆精、惹斯疥蛤蟆甙元、华疥蛤蟆它灵及东洋疥蛤蟆它灵静脉注射(0.05毫克/千克),均可引动麻醉兔的呼吸兴奋和血压升涨。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯疥蛤蟆甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其效用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸制约。它们升高血压的效用以疥蛤蟆灵最强,其次为华疥蛤蟆精、惹斯疥蛤蟆甙元、华疥蛤蟆它灵,而以东洋疥蛤蟆它灵最差。惹斯疥蛤蟆甙元的升压效用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射疥蛤蟆它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,申说主要因为心脏兴奋。在麻醉狗,还可看见在血压升涨时内脏血管收缩,此效用不受腰子上腺素阻断剂的影响。疥蛤蟆色胺与上者不一样,它能引动腰子上腺素开释,且使动物对腰子上腺素更加敏锐。疥蛤蟆特尼定与它相仿;但因为其毒性很强,超过5微克/千克即可引动兔血压减退。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证实它有尼古丁样效用,而且比尼古丁本身还强。华疥蛤蟆色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
       曾经认为蟾酥的升压效用主要来自于蟾酥的强心效用,即对心脏的直接效用,如今认为蟾酥的升压效用主要来自于四周围血管的收缩,局部来自它的强心效用。从蟾毒色胺静脉注射能提高血压,部分应用时对血管无收缩效用这一点儿来看,申说其效用是经过儿茶酚胺的开释来实行的。另有实验表明,蟾酥与山莨菪碱惬当合用,血管阻力基本未变,血压毅然升高,同时才可使脉压变大。提醒升压效用除血管因素外,还可能与每搏输出量相关。
       蟾酥80%乙醇提取物有外表麻醉效用,在兔角膜及人舌尝试,效用比的卡因慢而持久,有部分刺激性。蟾酥中以疥蛤蟆靈局麻效用最強,相當于可卡因的90倍。其余依次爲華疥蛤蟆它靈、華疥蛤蟆精、東洋疥蛤蟆它靈等。

本文標簽: 蟾酥作用 蟾蜍毒效果

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